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為什麼不能一次把一天的藥都吃了?

2018年07月25日 知乎問答精選 暫無評論 閱讀 9 ℃ 次

【sai弄的回答(271票)】:

這是一個挺有意思的問題,涉及到藥代動力學(Pharmacokinetics)和藥效學(Pharmacodynamics)(感謝 @王小二 指正)。現有的回答都說得不錯,我就做一點補充吧。

  • 注1:我學習相關內容時使用的是英文,對應的中文翻譯可能不準確,有的詞我也不知道中文對應的是什麼。如有謬誤請指正。
  • 注2:本文所討論的藥物(drug)為廣義而言一切能夠對身體的生理機能造成影響的物質,但不包括食物(即攝入時主要是為了補充能量的物質;這類物質雖然可能也有影響生理機能的效果,但不被計入藥物這一種類)。因此,藥物不僅限於藥片或者膠囊,也包括酒精飲料、咖啡因飲料、維生素飲料,等等。
  • 注3:感謝 @鄰屋拾皂 補充兩個中文翻譯:transpeptidase 轉肽酶;glucuronic acid 葡萄糖醛酸

首先,藥物的效果與其在體內的濃度直接相關,一般而言藥物濃度越高,效果越顯著(但顯著不代表好,這一點後面會提到)。這是因為絕大多數藥物針對的是人體或者病原體細胞內的酶(enzyme)或者受體(receptor),通過與這兩種分子的結合來起到相應的作用。當藥物的濃度達到能夠使酶/受體分子飽和(saturated)的時候,能夠與藥物分子結合的酶/受體都已經被佔滿了,此時再增加藥物的濃度也無濟於事。當然,一般情況下沒有人會一下吃這麼多藥。

藥物的效果,主要來自於對酶/受體本身所起作用的調節,可能是抑制某種酶的催化作用以阻止細胞壁的構建(典型例子:青黴素結合併抑制轉肽酶transpeptidase,使細菌無法構建細胞壁造成細菌死亡),可能是增加神經系統中神經遞質(neurotransmitter)的濃度以增強神經系統的反應(典型例子:咖啡因增加神經系統中腎上腺素adrenaline和去甲腎上腺素noradrenaline的濃度),等等。因此如果藥物濃度達不到一個最低值,藥物對酶/受體的作用就不夠顯著,使得藥物沒有效果(就像你想要喝咖啡提神,如果只喝了兩滴是沒有效果的);如果藥物濃度超過了某個上限,人體內對應的酶或者受體的正常效果會受到過於嚴重的影響,擾亂人體的正常系統功能。

另一方面,藥物從被吸收的那一刻開始就在被代謝(metabolise)並被排出(eliminate),即人體內另一些酶會與藥物分子反應,將完整的藥物分子轉化為無效的其他分子。典型的代謝方式包括氧化(例如將乙醇氧化為乙醛和乙酸)、去烴基(de-alkylation)(例如將腎上腺素變成去甲腎上腺素)、共軛化(conjugation)(例如撲熱息痛與葡萄糖醛酸glucuronic acid結合在一起)以及水解(hydrolysis)(例如常見的酯基ester和酰胺amide部分被分解),而這些過程都是由人體內本身就存在的酶進行的,常見的分解地點就是肝臟和腎臟,這就是為什麼許多藥物有肝腎毒性:藥物代謝的時候會佔用原本應該調節人體正常功能的酶,人體的功能被擾亂了。另外,有時藥物分解後的產物依然會有一定毒性,進一步擾亂人體功能(譬如有的人喝酒很容易臉紅,這是因為他們體內的酶不能有效把乙醇轉化為乙酸,而是只能氧化為乙醛;乙醛是有毒性的)。

因此,藥物在人體內的濃度不能太高也不能太低,有一個治療窗口濃度(therapeutic window)。這個濃度需要維持一定的時間讓藥物能夠真正起到作用,因為化學反應需要時間。在第一次服藥後,人體內藥物濃度會因為吸收而快速上升,但同時代謝率也會上升。當吸收率=代謝率時,藥物濃度達到極值,隨後會開始下降,這時就需要第二次或者第三次服藥以再次提高藥物濃度,進入治療窗口。隨後的每一次服藥,都是在藥物濃度即將跌破治療窗口下限時及時補充以維持濃度在治療窗口內,形成一個平台期(plateau),而這正是藥物主要起效的時間。最後,當一個療程完成,患者停藥,藥物分子濃度會因為代謝而下降,直到藥物被徹底代謝完畢。每一種藥物的代謝速率都不一樣,因此有的藥物需要一天吃四頓(因為代謝快需要快速補充),有的藥物一天一頓就可以了(因為代謝慢,不需要頻繁補充)。

如果某個人作死,一次性把三天的藥全吃了下去,他體內的藥物濃度會很快爆表進入毒性範圍,此時他的身體會產生各種中毒反應,嚴重時會一命嗚呼。類似的例子還包括吞安眠藥自殺、過量飲酒導致酒精中毒、過量吸食毒品導致死亡,等等。如果另一個人覺得自己的症狀已經差不多消失了,在療程未完成時自行決定停藥,藥物濃度的平台期就不能維持足夠長的時間,可能會造成病原體未被完全消滅,倖存的能夠抗藥的變異病原體會再次大量繁殖造成二次感染,而此時原先的藥物無法再起效,就必須換藥物從頭開始(細菌對各種抗生素的抗藥性都是這麼來的)。

綜上所述,醫生開的藥方里面每天吃幾次藥、每次吃多少都是有理論依據的。請謹遵醫囑服藥,不要自作聰明一次吃一天的藥或者提前停藥,這與題主的生命健康息息相關。這不是危言聳聽。

【米調炫楓的回答(159票)】:

大家很多對題主冷嘲熱諷,這樣好麼?

其實對於藥物研發者而言,一天一次,不僅是你的夢想,也是我的夢想

20世紀70年代(大概,錯了別打我)上市的硝苯地平,是一種降血壓藥,每天吃3次,現在國內也還買得到,一瓶100片,幾塊錢。

後來有了「硝苯地平控釋片」,每天吃1次(其實是每24小時吃一次),一盒7片。這一盒藥,要賣30

那麼這個什麼什麼控釋片,到底高大上在哪裡,難道又是換個名字就忙著賺錢的「虛高藥」麼?

因為,它每天吃一次,一盒吃一星期。

這樣就避免了早上吃完藥和飯,出去玩,中午著急忙慌往家趕,因為忘帶藥了。

也避免了吃過早飯忘記了今天是否吃過藥,今天星期五,一看這盒藥還剩3片,得,剛才忘吃了,趕緊補上。

要是血壓不穩引起的心腦血管併發症,那治療起來可是幾十萬、幾十萬往裡面砸,而且,即使有幾十萬,也不一定有治療機會,還會留下後遺症。

所以,目前國外開發口服藥,尤其是治療慢性病的口服藥,都盡量往1天1次上靠,實在靠不上才會再想別的辦法。

所以,不考慮藥效的話,1天吃1次當然比1天吃3次理想,最好能有每週一次、每月1次甚至是。。。。一輩子就吃一次的藥,當然,它們大多數還在研發當中。

但如果藥效因素制約了這種理想,還是要尊重藥效,畢竟安全有效是用藥的第一原則。

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@優缽羅的補充:

道理沒錯,但硝苯地平這個例子不太合適。硝苯地平普片的問題在於長期使用速效CCB制劑增加心腦血管臨床終點事件,是中國落後的制劑工藝拯救了CCB。

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贊數不少,就再來談談,為什麼飯不能1天吃1次,和藥能否1天吃1次,不是一回事。

吃飯,每天3次,這個是人類多年的習慣(不排除一些族群不是這種習慣),甚至和人類的晝夜節律都是吻合的(個人不知道是先有晝夜節律再有每天三餐還是反之)。

吃藥,不同的藥吃法不同,需要醫生、護士或藥師專門交代。

吃飯,大多數人自從我們記事開始,就是每日3餐,不容易忘記。上小學時候我們告訴老師:忘帶作業了,老師都會責備說:你為什麼不忘記吃飯!而不是說:你為什麼不忘記吃藥!

所以,在藥學中有個概念,叫做用藥依從性。我讓你每天吃3次,結果你只吃2次,我讓你吃3個月,你只吃了2個星期,我讓你每8小時吃一次,結果你一早上就把一天的藥全吃了。這些,都屬於不依從。

不依從,自然療效不好,雖然不按時吃飯也會導致這樣那樣的問題,可是這些問題還有爭議,但若不按時吃藥,no doubt,為何放棄治療,藥不能停啊?

但這個不依從,只是人的問題麼,拉絲布丁舉的例子,阿司匹林按照半衰期,每天要吃40次,平均30多分鐘一次,如果給你一種每天要用40次的藥,你能按囑服藥麼?藥品,是一種特殊的商品,是為了人類服務的,既然每天吃40次不方便,那麼就讓它變得方便,去滿足人們的需求。

所以,慢性病口服藥每天1次,是很多人的需求,因此藥企願意投入研發,滿足這種需求。然而需求每天只吃1次飯的人遠少於前者,所以應該幾無公司願意去開發每天只吃1餐的食物。

所以,將藥物從1天3次變成1天1次,有需求,有必要,有獲益,只是,貴點。

而食物暫未看見如此需求。

【拉絲布丁的回答(3票)】:

請參考我的專欄:

服藥千萬別任性 - 拉絲布丁私房菜 - 知乎專欄

另外很多朋友提到半衰期和給藥方案之間的關係,事實上給藥方案的確定會涉及到很多方面,藥物代謝只是其中之一,放一張圖大家體會一下:

【王二小的回答(18票)】:

這是一個藥物代謝動力學的問題,涉及藥物的吸收、分佈、代謝、血液藥物的濃度與藥物療效和不良反應之間的關係。

該問題果殼上曾經有過

藥物一天需要吃幾次都是由什麼因素決定的?

我們簡單一點講。

怎麼說呢。

我們假設,身體裡面藥物的濃度達到a數值的時候,藥物有比較好的作用。

達到b數值的時候,藥物對身體有較大的損傷。

那麼,

控制藥物攝入的數目,實質上是,控制身體內藥物的濃度出於ab之間。

就比如你肚子裡面有米飯你覺得不餓,一斤米飯你覺得撐死了。

所以一次吃六兩,每小時消化一兩。

但是你要是吃牛肉烙餅,消化的慢,你可能一次吃飽,全天不餓。

有的藥抗餓,就每天一次,每天兩次。

有的藥一下就沒了(半衰期短)那就要每天多吃幾頓。

我小時候特別喜歡喝魚肝油。就盼著每天多喝一點。但是我媽不讓。

就是不知道為什麼好吃的藥就每天一次,難吃的就每天不停呢。

【良知無畏的回答(3票)】:

樓主聽說過皮埋避孕藥麼?

【RyanLi的回答(1票)】:

回答為什麼之前先說是不是

糖皮質激素可以一次把一天的量吃了,並且推薦早晨服用,因為體內該激素水平就是早晨最高每格幾個小時就減半

濃度依賴的抗生素也可以一次把一天的藥吃了 比如奎諾酮類,當然也有特例,比如阿奇黴素是時間依賴,按理說最好每隔一定時間就服用低劑量即可,但其具有很高的pae,所以一天一次甚至吃三天停三天也是有效的,再比如甲硝唑是濃度依賴,但其低pae和低生物利用度和半衰期短以及副作用多導致一次吃大量也不可行,只能tid

總結來說,吃法都是為了獲得最佳的效果,不能一概而論

【hillhan的回答(1票)】:

緩釋藥就是幹這活的

【彭劍的回答(4票)】:

那啥,為什麼不能一次把一天的藥吃完?

這個嘛,涉及藥代動力學原理,有點複雜,沒必要知道得太詳細 =。=

總之一句話,遵醫囑分批服藥,目的就是為了維持有效的血藥濃度。血藥濃度太低起不了治療的效果,過高則會對身體造成損害,甚至導致中毒,或引起嚴重的不良反應,更嚴重者,導致死亡。

問:那如果有辦法維持有效的血藥濃度,能不能減少服藥次數呢?

答:自然是肯定的,所以有了緩釋制劑的誕生。緩釋制劑,是從藥物的劑型著手,延緩藥物從該劑型中的釋藥速率,降低藥物進入機體的吸收速率,從而維持一定的有效血藥濃度。

更簡單來說,就是將比較大劑量的藥物裝在一個體系裡面,然後,讓它緩慢地釋放出來。這樣就完全可以實現,從一天三次的服藥,變到一天一次,甚至,兩天一次。然而,緩釋制劑的成本一般比較高,所以比一般劑型的藥物少見。

因此,那些冷嘲熱諷的傢伙該消停消停了!

若不是因為有了類似跟題主一樣的想法的出現,怎麼會有緩釋制劑?

人類如果不懶惰,不胡思亂想,又怎麼會有科技的進步?

【白夜的回答(3票)】:

額…你玩過《巫師》系列的遊戲嗎?為什麼獵魔人傑洛特不能一口氣把一天的藥都吃了呢?

因為血液裡藥物濃度過高是會死的啊……下面有一個毒素條的…

一般超過半數致死量你就會很爽了…當初我被人藥的時候,麻醉劑過量,每天睡14小時持續了一個月,每天昏昏沉沉的沒精神,藥效退的時候直接失眠了近48小時,你感受一下……

現實中的藥,可不像電視劇裡那麼好用…你以為人人都像陸小鳳?沒事就被麻翻一次還可以不留後遺症?

題主這孩子肯定是沒吃過藥的苦頭才會這麼問啊……不說別的,打吊瓶的時候,你試試把紅黴素調快一點就知道了…

【高岸的回答(1票)】:

一種是消化來不及引起中毒,一種是消除太快達不到藥效。要一天一次的話,前者控釋解決,後者緩釋解決。

【知乎用戶的回答(0票)】:

飯一頓吃多了最多撐一會,藥是有藥理作用的,吃多會出問題的。

題主要是覺得藥和飯的性質一樣,為什麼不餓了吞藥丸吃呢?

我一個學藥幾年的本科生都知道的事不可能有醫生回答不上來,醫生不和你解釋,你猜因為什麼呢?

【彭劍的回答(2票)】:

這兩個問題,性質是大體一樣的,略有不同。

請各位記住以下兩句話:

1、世間萬物均可入藥

2、藥物和毒藥的區別只在於劑量

有的人以為,飯就是飯,菜就是菜,藥就是藥,不能混淆。

其實不然,從本質上來說,飯、菜、藥都是一樣的,那就是進入人體後能對人體產生影響的物質。

飯(主食)裡最主要的物質是澱粉,可以提供人類可消化的碳水化合物,廣義的藥用就是治療人的低血糖,維持人體的能量消耗。食用過多的副作用就是導致肥胖症、腹脹甚至消化道出血。我以前就看到過一個新聞,兩個人比吃飯,一人吃了兩斤米飯後咯血,救治無效後死亡。這個劑量下的米飯,可以認為是毒藥。

菜裡有各種各樣的物質,有脂肪、蛋白質、維生素,微量元素,還有澱粉以及人類不能消化的纖維素(也是碳水化合物,不能消化,所以是大便的主要成分),菜可以治療各種營養缺乏症,含澱粉或蛋白質量較多的菜(土豆、大豆、瘦肉等)也可以提供能量替代主食。

藥呢?種類太豐富了,有自然界的天然藥物,也有人工合成的藥物,作用範圍幾乎包含了人體所有部位。

那麼,飯、菜和藥是如何在大眾心中分開來的呢。

主食為什麼是主食?不是因為上帝說「要有主食」,於是主食長成了主食。而是人類吃了各種東西後得出的結果:這類東西在正常食量下最抗餓!

菜為什麼是菜?不是因為上帝說「要有菜」,於是這些東西長成了菜。而是人類吃了之後得出的結果:這些東西在正常食量下沒有毒!雖然不能抗餓,但是味道豐富,多吃點不容易營養缺乏。

藥為什麼是藥?當然不是上帝說的「要有藥」,於是這些東西成了藥。而是人類做了各種試驗後得出的結果:這些東西在某個劑量下對於一些特定的病有明顯的療效,並且治療作用強於副作用!

世界自然生長的萬物,不是為人類而生長的,飯菜和藥不是為了給人類吃而長成那樣的,只是人類在其中找到了對自己有利的成分和劑量,從而加以利用。

前面的高票答案 @米調炫楓 和 @ Simon Fu 等多人說了藥物代謝的問題,說得很好。給大家點贊,我這個答案呢,可以認為是對他們答案的補充。

而其實呢,飯菜也同樣是有代謝時間的,並且,有的藥物是可以替代食物的,比如點滴葡萄糖加各種氨基酸、維生素和微量元素。但是在臨床一般不會長時間這麼做,因為人體的成分太複雜,靠臨床配藥難以兼顧,而且消化系統已經習慣了一日三餐,不填點東西進去容易出問題。

所以我說,這兩個問題的性質大體一樣,略有不同的地方就是,大家已經習慣了一日三餐,如果到了飯點不吃東西,舌頭、胃還有大腦都會造反。

可以想像,將來會出現一日一次的飯菜的,這樣就可以讓加班累成狗的人再加兩個小時的時間。

【爆肚的回答(2票)】:

題主,我們問下你是怎麼吃飯的麼?

【知乎用戶的回答(0票)】:

我看到這個問題的第一反應也是嘲諷,為什麼呢?

因為生物學教科書上就有啊,很基礎的知識啊有沒有,因為藥代動力學啊,因為藥物有半衰期啊,樓主真的認真上學了嗎?

【知乎用戶的回答(0票)】:

不知道是我理解錯了還是啥,我理解的意思:題主知道有的藥是一天三次,有的是三天一次,但是對於大部分人來說每種藥都能每天只吃一次就行,那樣豈不是很方便?為什麼有很多一天兩次、三次、四次的呢?是技術上達不到還是別的原因?

我反正是有這個疑問。現在藥物都能做包衣,或者加緩釋劑,為什麼不能通過這些手段達到一天一次的要求呢?是因為每個人的體質不同不好控?這方面的需求不大?風險太高?成本太高?求大神解答,謝。@Simon Fu

@米調炫楓大神表示「但如果藥效因素制約了這種理想,還是要尊重藥效,畢竟安全有效是用藥的第一原則。」現在的緩釋技術達不到控制的水平嗎?或者多層包衣?(我就能想到這兩種,還是上了制劑的課給我的想法)(可能想法比較SB,輕噴,謝~)

【劉兵的回答(0票)】:

這應該是有個量的問題。

【陳風暴烈酒的回答(0票)】:

好吧,我是來看看誰在冷嘲熱諷的.......

【小羽的回答(0票)】:

這是多少科研人員的夢想

【泛醌的回答(1票)】:

我先回答為啥不能把飯一頓都吃了。

其實是可以的呀,吃完就叫暴食。然而過了四個小時之後你會驚奇的發現你居然又餓了,這是因為縱使你一次性吃再多的食物,四小時之內都會被胃液消化了,八小時之後就和你的身體say bye了。

所以藥物也是如此。

而藥物的這個代謝途徑叫藥物代謝半衰期。有些緩釋的藥物通過層層包裹可以到小腸黏膜在釋放療效所以就有一天吃兩次而不是三次的藥物產生了。最近還有一個新的發現,就是在體內細菌濃度達到一定濃度時,才能激發藥物開始抑菌活著殺菌。而體內細菌濃度太低時藥物是無法發揮療效的。所以當你第一次吃藥殺菌之後,要給細菌一個生長的時間以便第二次吃藥的時候可以激活藥物療效。這一點剛好可以和藥物的半衰期相輔相成。

【李楊的回答(8票)】:

醫生答不上來嗎 ?

醫生氣暈了吧 ……

標籤:-生活常識 -化學 -醫生 -藥物 -藥物化學


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